Spectinomycin là gì? công dụng, cơ chế hoạt động & tác dụng phụ

Spectinomycin là gì? công dụng, cơ chế hoạt động & tác dụng phụ

Tổng quan

Spectinomycin là một loại kháng sinh được sản xuất bởi Streptomyces Spectabilis. Nó hoạt động chống lại vi khuẩn gram âm và được sử dụng để điều trị bệnh lậu.

Spectinomycin, được bán dưới tên thương mại Trobicin trong số những loại khác, là một loại kháng sinh hữu ích để điều trị nhiễm trùng lậu. Nó được tiêm bằng cách tiêm vào cơ bắp.

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau ở vùng tiêm, phát ban, buồn nôn, sốt và khó ngủ. Phản ứng dị ứng nghiêm trọng đôi khi có thể xảy ra.

Nói chung là an toàn khi sử dụng trong thai kỳ. Nó có thể được sử dụng bởi những người bị dị ứng với penicillin hoặc cephalosporin. Nó thuộc nhóm thuốc aminocyclitol và hoạt động bằng cách ngăn chặn việc tạo ra protein bởi một số vi khuẩn.

Ứng dụng y tế

Nó được tiêm bằng cách tiêm bắp để điều trị bệnh lậu, đặc biệt ở những bệnh nhân bị dị ứng với penicillin.

Loại kháng sinh này không còn có sẵn ở Hoa Kỳ.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ bao gồm ngứa, ớn lạnh, đau dạ dày và phát ban đỏ.

Cơ chế hoạt động

Spectinomycin liên kết với tiểu đơn vị 30S của ribosome vi khuẩn và làm gián đoạn quá trình tổng hợp protein. Một dạng kháng thuốc đã xuất hiện trong RNA ribosome 16S ở Pasteurella multocida.

Cơ chế sinh tổng hợp

Sinh tổng hợp của Spectinomycin bắt đầu tương tự như tất cả các aminoglycoside, với sự hình thành của một vòng inositol. Sự khác biệt là sự điều chỉnh ban đầu tạo thành vòng inositol của Spectinomycin.

Quá trình bắt đầu với glucose-6-phosphate (1a), được khử bởi NADH để tạo thành xeton ở C2 (2a). Ketone này sau đó được tạo thành một nhóm amin chính thông qua quá trình truyền PLP và glutamine (3a). Quá trình này được lặp lại một lần nữa ở C4 để tạo thành amin chính thứ hai (4a).

Một khi hai amin này có mặt, vòng glucose đã sẵn sàng để được methyl hóa thông qua hai phân tử S-adenosyl methionine (5a). Với quá trình methyl hóa này, vòng glucose cuối cùng đã sẵn sàng để được chuyển đổi thành vòng inositol thông qua inositol cyclase (6a).

Điều này sau đó có thể được thủy phân để loại bỏ nhóm phốt phát, làm cho vòng inositol cần thiết cho Spectinomycin (7a).

Bản chất

Đó là trong lớp aminocyclitol, liên quan chặt chẽ với các aminoglycoside. Spectinomycin được sản xuất công nghiệp bằng cách lên men vi khuẩn Streptomyces Spectabilis.

Spectinomycin được sản xuất trong tự nhiên bởi nhiều sinh vật bao gồm vi khuẩn lam và các loài thực vật khác nhau. Nó có mặt trong bộ gen hoặc plastome của nhiều plastid như operon spc, thường dài từ hai đến 10 gen.

Sự khác biệt về kích thước có thể là do việc loại bỏ các gen lỗi thời hoặc sự tiếp quản chức năng của nó bằng các gen hạt nhân. Spectinomycin chủ yếu được sản xuất bởi các sinh vật như một cơ chế bảo vệ chống lại kẻ săn mồi.